Checkpoint Kinase (Chk) (细胞周期检查点激酶)

DNA 损伤检查点和纺锤体检查点是两个细胞周期监视系统，可防止基因组不稳定。DNA 损伤检查点激酶 CHK1 和 CHK2 作为 DNA 损伤检查点的元素，对于诱导细胞周期停滞、DNA 修复和细胞凋亡至关重要。纺锤体检查点的组成部分包括 Mad1、Mad2、Mad3（BubR1）、Bub3 和激酶 Bub1、Mph1（Mps1）和 Aurora B。

遭受 DNA 损伤的细胞会激活检查点激酶 CHK1 和 CHK2，它们发出信号启动修复过程，限制细胞周期进程并阻止细胞复制，直到受损 DNA 得到修复。

当有丝分裂期间着丝粒微管未附着时，纺锤体检查点会导致中期停滞。SAC 由“传感器”蛋白组成，例如 Mad1、Bub1 和 Mps1；一种“信号转导”，由有丝分裂检查点复合体组成，该复合体由 Mad2、Bub3、BubR1 和 Cdc20 组成；一种“效应物”，称为后期促进复合体/环体 (APC/C)。

DNA damage checkpoint and the spindle checkpoint are two cell cycle surveillance systems, which guard against genomic instability. The DNA damage checkpoint kinases CHK1 and CHK2 are central to the induction of cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis as elements in the DNA-damage checkpoint. The components of the spindle checkpoint include Mad1, Mad2, Mad3(BubR1), Bub3 and the kinases Bub1, Mph1(Mps1) and Aurora B.

Cells that suffer DNA damage activate the checkpoint kinases CHK1 and CHK2, which signal to initiate repair processes, limit cell-cycle progression and prevent cell replication, until the damaged DNA is repaired.

The spindle checkpoint causes metaphase arrest when kinetochore-microtubules are unattached during mitosis. The SAC consists of ‘sensor’ proteins, such as Mad1, Bub1 and Mps1; a ‘signal transducer’, consisting of the mitotic checkpoint complex, composed of Mad2, Bub3, BubR1 and Cdc20; and an ‘effector’ known as the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C).

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By Effects:	抑制剂 (86) 激动剂 (1) 降解剂 (3) Ligand (2) 激活剂 (7) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-RS02620

Chek2 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Chek2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Chek2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-18958A

(S)-CCT245737	Inhibitor
(S)-CCT245737 ((S)-SRA737) 是一种强效、选择性的检查点激酶 1 (CHK1) 口服抑制剂。

HY-119699

PV1115	Inhibitor
PV1115 是一种强效且高选择性的 Chk2 抑制剂，其对 Chk2、Chk1 和 RSK2 的 IC₅₀ 分别为 0.14 nM、66000 nM、>100000 nM。PV1115 位于 Chk2 的 ATP 结合口袋内。

HY-161383

CHK1-IN-9	Inhibitor
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用，与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。

HY-178858

PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1	Degrader
PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 是一种 PROTAC FLT3/CHK1 降解剂，DC₅₀ 值分别为 5.88 nM（FLT3）和 4.17 nM（CHK1）。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可抑制 FLT3 下游信号效应因子 STAT5 (Tyr694)、AKT (Ser473) 和 ERK (Tyr204) 的磷酸化，下调 c-Myc 蛋白水平，并维持 p53 蛋白的表达。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在 MV-4-11 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在携带 MV-4-11 皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。(粉红色：FLT3/CHK1 配体 (HY-178869)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W093272)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-W998238))。

HY-RS02617

Chek1 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Chek1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Chek1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-159707

MCL1020	Inhibitor
MCL1020是一种 CHK1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.61 μM。MCL1020 通过与CHK1 激酶的多种位点相互作用，适当地占据 ATP 口袋。MCL1020 可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-124122

BPTQ	Inhibitor
BPTQ 是一种对 VEGFR1 和 CHK2 的强效抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.54 和 1.70 µmol/L。BPTQ 还是一种具有抗癌活性的 DNA 嵌入剂。BPTQ 通过在 S 和 G2/M 期抑制 HL-60 细胞的增殖，IC₅₀ 值为 12 µmol/L。BPTQ 还通过降低线粒体膜电位，增加 Bax:Bcl-2 比率和激活半胱天冬酶来激活线粒体介导的凋亡 (Apoptosis) 通路。

HY-RS02621

Chek2 Rat Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Chek2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Chek2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-180357

Graviquinone	Inhibitor
Graviquinone 是一种 Chk1 抑制剂。Graviquinone 对多种癌细胞有强细胞毒性。Graviquinone 具有绕过 ABCB1 介导的多药耐药、选择性损伤癌细胞 DNA 并调控 DNA 损伤应答的特性。Graviquinone 也可通过增加癌细胞 ROS 水平增强细胞毒性。Graviquinone 可用于肿瘤的研究。

HY-P10367

Ziptide
Ziptide 是多种激酶的底物，如 MAPK蛋白激酶 2 (MAPKAPK2, K_m = 5 μM)、MAPKAPK3 (K_m = 30 μM)、PARK (K_m = 40 μM)、checkpoint kinase 1 (Chk1, K_m = 5 μM), AMP激活蛋白激酶 (AMPK, K_m = 75 μM) 以及钙/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CamKII, K_m = 300 μM)。

HY-160948

DB07006	Inhibitor
DB07006 (compound 18) 是一种强效的 ATP 竞争性双重抑制剂，可抑制 Wee1 (IC₅₀ = 0.030 μM) 和 Chk1 检查点激酶 (IC₅₀ = 0.018 μM)。DB07006 在细胞模型中与 DNA 损伤剂联用可有效阻断 G2/M 检查点。DB07006 可用于癌症研究。

HY-178869

FLT3/CHK1 ligand-1	Ligand
FLT3/CHK1 ligand-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 (HY-178858)。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 是一种强效的 FLT3/CHK1 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。

HY-112477A

(E/Z)-Chk2-IN-1	Inhibitor
(E/Z)-Chk2-IN-1 ((E/Z)-Hymenialdisine analogue-1) (Compound 1) 是一种强效且选择性的细胞周期激酶 Chk2 抑制剂，其 IC₅₀ 为 8 nM。(E/Z)-Chk2-IN-1 对其他激酶 (如 CK1δ、MEK1 和 PKCα/βⅡ) 的抑制活性较低，其 IC₅₀ 均大于 89 nM。(E/Z)-Chk2-IN-1 可用于癌症研究。

HY-RS02618

Chek1 Rat Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Chek1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Chek1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-P991058

Zimistobart	Inhibitor
Zimistobart (BMS-986315) 是一种全人源 IgG1 抗体，靶向结合 NKG2A。Zimistobart 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。Zimistobart 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

HY-151559

Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1	Inhibitor
Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。

HY-179157

MA203	Degrader
MA203 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 CHK1。MA203 可加速实体瘤细胞和急性白血病细胞中 CHK1 的 CRBN 依赖性蛋白酶体降解。MA203 可诱导 DNA 复制应激。MA203 可阻断细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。MA203 不会损伤健康的已分化和原始造血细胞、基质细胞以及视网膜上皮细胞。MA203 可用于 CHK1 依赖性癌症的研究。

HY-179158

CHK1-IN-15	Ligand
CHK1-IN-15 (compound 9a) 是一种检查点激酶 1 (CHK1) 的 ATP 竞争性抑制剂，在 1.0 µM 浓度下结合率为 95%。CHK1-IN-15 也是 MA203 (HY-179157) 的 Chk1 靶蛋白配体。CHK1-IN-15 可以用于肿瘤相关的研究。

HY-P10574

Phosphorylated CHKtide
Phosphorylated CHKtide 是一种源自 CDC25C 的合成肽底物，在 DNA 修复途径之一中被 CHK1/CHK2 磷酸化。Phosphorylated CHKtide 用于细胞周期检查点激酶 1 和 2 (CHK1/CHK2) 以及盐诱导激酶 (SIK) 的测定。

Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison

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